Amoxicillin + Klavulansyra (Amoxicillin + Klavulansyra)

Amoxicillin och clavulansyra är de viktigaste aktiva beståndsdelarna i sammansättningen av det moderna kombinerade preparatet. Den beprövade tvåkomponentformuleringen övervinner resistansen hos de flesta mikroorganismer som producerar P-laktamas. Principerna för dosering av ämnen möjliggör halvering av antalet biverkningar.

Amoxicillin och clavulansyra är de viktigaste aktiva beståndsdelarna i sammansättningen av det moderna kombinerade preparatet.

Ryskt namn

Amoxicillin + Klavulansyra - Ryskt namn. I distributionsnätet finns det kombinerade läkemedlet under olika namn:

  • Amoxicillintrihydrat + kaliumklavulanat;
  • amoxiclav;
  • Novoklav;
  • augmentin;
  • Rapiklav;
  • flemoksin;
  • Flemoklav Solyutab.

Olika tillverkare registrerar nya namn för kombinationen av samma aktiva ingredienser.

Latinska namn

Amoxycillinum + Acidum clavulanicum.

Släpp form och sammansättning

Orala tabletter i ett tätt filmskal, avsedd att användas helt. Huvuddoseringen i form av amoxicillin + klavulanat:

  • 250 mg + 125 mg;
  • 500 mg + 125 mg;
  • 875 mg + 125 mg.

Med en ökning av dosen av antibiotikum förblir mängden clavulanat samma - 125 mg. Denna koncentration är tillräcklig för att uppnå en terapeutisk effekt i en enstaka dos. Ytterligare ingredienser används - den exakta sammansättningen bör specificeras i anvisningarna för läkemedlet.

Dispergerbara tabletter för oral administrering. Den nya formen gör det lättare att använda för barn och patienter som har svårt att svälja. Piller löser sig lätt i vatten och saliv. Möjligt att ta emot hela eller resorption i munnen. Doseringar upprepar dem för olösliga tabletter.

Pulver i granulär form för egenproduktion av oral suspension. Vit, lös substans packas i genomskinliga flaskor med en kapacitet på 150 ml i 2 doser: 125 / 31,25 mg och 250 / 62,5 mg. Den angivna mängden motsvarar innehållet av amoxicillin / klavulanat i 5 ml av den framställda suspensionen.

Pulver för beredning av intravenösa injektionslösningar i injektionsflaskor på 10 ml, förpackade i kartongförpackningar med 1, 10, 50 stycken. Antalet aktiva beståndsdelar: 500 mg + 100 mg eller 1000 mg + 200 mg, vilket innebär innehållet av amoxicillin + mängden clavulanat.

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik

Läkemedlet tillhör den farmakologiska gruppen av penicilliner i kombinationer, dess intervall sträcker sig till alla patogener som är känsliga för amoxicillin. Många av dem har lärt sig att motverka terapi genom att producera speciella enzymer (laktamaser) som förstör antibiotika.

Klavulanat binder skyddsämnen och har dessutom en liten bakteriostatisk effekt. Resistenta mikroorganismer blir mottagliga för amoxicillin, vilket tillåter att förstöra infektionen genom lys av cellväggen. Med rätt behandling har bakterierna inte tid att utveckla immunitet mot kompositionen. Förvärvat resistans hos nya stammar noteras mindre ofta än med penicillin monoterapi.

Ett bredspektrum antibiotikum - amoxicillin, när det används tillsammans med clavulansyra, kan vara aktiv mot de flesta gram-positiva och gramnegativa aerober och anaerober. Terapier är mottagliga för sjukdomar orsakade av olika former av streptokocker, stafylokocker, enterokocker, listeri etc.

farmakokinetik

Aktiva ingredienser har liknande farmakokinetiska parametrar, vilket möjliggör användning samtidigt. Båda föreningarna absorberas snabbt från mag-tarmkanalen. Biotillgängligheten av amoxicillin överstiger 90%, clavulanat absorberas av 60-70%.

Den maximala koncentrationen av läkemedlet i blodet uppnås i genomsnitt i 1,5-2 timmar, vilket leder till snabb distribution av läkemedlet i vävnaderna och kroppsvätskorna. Koncentration i ställen för bakteriella skador, purulent innehåll av abscesser och abscesser, bronkial sekret överstiger antalet läkemedel i icke-inflammatoriska områden.

Aktiva ämnen tränger in i alla klyftvävnader, slemhinnor, exsudater, sputum, synovialvätska, muskler, leder och benvävnad. De övervinner placenta och hemato-encephaliska barriärer, utsöndras i bröstmjölk.

Komponenterna metaboliseras i levern och utsöndring utförs genom glomerulär filtrering genom njurarna. En liten mängd inaktiva metaboliter utsöndras genom lungorna och tarmarna. Ämnen elimineras om 5-6 timmar. Halveringstiden för eliminering förlängs vid njurdysfunktion. Båda ämnena avlägsnas nästan fullständigt under hemodialys, under peritonealdialys - i små mängder.

Indikationer för användning

Den tvådelade beredningen är effektiv vid bakteriernas uppvisade känslighet för dess komponenter. Ett brett spektrum av aktivitet och en stark effekt tillåter dig också att förskriva ett förbättrat antibiotikum när det infekteras med en ospecificerad patogen.

Amoxicillin + Klavulansyra

Ryskt namn

Latinska namn

Farmakologisk grupp

Typisk klinisk och farmakologisk artikel 1

Farmaceutisk verkan Det kombinerade läkemedlet amoxicillin och clavulansyra - en hämmare av beta-laktamas. Baktericida effekten inhiberar syntesen av bakterieväggen. Aktiv mot aeroba gram-positiva bakterier (inklusive stammar som producerar beta-laktamas): Staphylococcus aureus; aeroba gramnegativa bakterier: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Följande patogener är endast känsliga in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp, Listeria monocytogenes ;. anaeroba gram-positiva bakterier: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; anaerob Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., aeroba gramnegativa bakterier (inklusive stammar som producerar beta-laktamaser. meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (tidigare Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaeroba gramnegativa bakterier (inklusive beta-laktamasproducerande stammar): Bacteroides spp., inklusive Bacteroides fragilis. Klavulansyra hämmar typ II, III, IV och V beta-laktamas, inaktiv mot typ I-beta-laktamas, producerad av Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulansyra har en hög tropism för penicillinaser, vilket därigenom bildar ett stabilt komplex med enzymet, vilket förhindrar enzymatisk nedbrytning av amoxicillin under påverkan av beta-laktamas.

Farmakokinetik. Efter intag absorberas båda komponenterna snabbt i mag-tarmkanalen. Samtidigt matintag påverkar inte absorptionen. TCmax - 45 min. Efter intag i en dos av 250/125 mg var 8: e timmemaxAmoxicillin - 2,18-4,5 μg / ml, klavulansyra - 0,8-2,2 μg / ml, i en dos av 500/125 mg var 12: e timme CmaxAmoxicillin - 5,09-7,91 μg / ml, klavulansyra - 1,19-2,41 μg / ml, i en dos av 500/125 mg var 8 h CmaxAmoxicillin - 4.94-9.46 μg / ml, klavulansyra - 1,57-3,23 μg / ml, i en dos av 875/125 mg Cmaxamoxicillin - 8,82-14,38 μg / ml, klavulansyra - 1,21-3,19 μg / ml. Efter på / i dosen 1000/200 och 500/100 mg CmaxAmoxicillin - 105,4 respektive 32,2 μg / ml och klavulansyra - 28,5 och 10,5 μg / ml. Tiden för att nå den maximala hämmande koncentrationen av 1 μg / ml för amoxicillin är likartad vid användning efter 12 timmar och 8 timmar hos både vuxna och barn. Kommunikation med plasmaproteiner: amoxicillin - 17-20%, klavulansyra - 22-30%. Båda komponenterna metaboliseras i levern: amoxicillin - med 10% av den administrerade dosen, clavulansyra - med 50%. T1/2efter att ha tagit 375 och 625 mg i en dos - 1 och 1,3 timmar för amoxicillin, 1,2 respektive 0,8 timmar för klavulansyra. T1/2efter på / i dosen 1200 och 600 mg - 0,9 och 1,07 h för amoxicillin, 0,9 respektive 1,12 h för clavulansyra. Utsöndras huvudsakligen av njurarna (glomerulär filtrering och tubulär sekretion): 50-78 och 25-40% av den administrerade dosen amoxicillin och klavulansyra utsöndras, oförändrade under de första 6 timmarna efter intag.

Indikationer. Bakteriella infektioner orsakade av känsliga patogener: nedre luftvägsinfektioner (bronkit, lunginflammation, empyem, lunga abscess), övre luftvägsinfektioner (sinuit, halsfluss, otitis media), infektioner i det urogenitala systemet och bäckenorganen (pyelonefrit, pyelitis, cystit, uretrit, prostatit, cervicit, salpingit, ooforit, tubo-äggstocks abscess, endometrit, bakteriell vaginit, septisk abort, puerperal sepsis, bäckeninflammation, schanker, gonorré), hud- och mjukvävnadsinfektioner (erysipelas, impetigo, andra men infekterade dermatoser, bölder, cellulit, sårinfektioner), osteomyelit, postoperativa infektioner, förebyggande av infektioner i kirurgi.

Kontraindikationer. Överkänslighet (inklusive cefalosporiner och andra beta-laktamantibiotika), infektiös mononukleos (inklusive utseende av kärnliknande utslag), fenylketonuri, gulsot episoder eller onormal leverfunktion som ett resultat av amoxicillin / klavulansyra i anamnese QC mindre än 30 ml / min (för tabletter 875 mg / 125 mg).

Med omsorg. Graviditet, laktation, svår leverinsufficiens, gastrointestinala sjukdomar (inklusive kolit i historien, associerad med användning av penicilliner), kroniskt njursvikt.

Kategori av åtgärder på fostret. B

Dosering. Inuti, in / in.

Doser ges i form av amoxicillin. Doseringsregimen bestäms individuellt beroende på svårighetsgraden och lokaliseringen av infektionen, patogenens känslighet.

Barn upp till 12 år - i form av suspension, sirap eller droppar för oral administrering.

En enstaka dos är inställd beroende på ålder: barn upp till 3 månader - 30 mg / kg / dag i 2 delade doser; 3 månader och äldre - för svaga infektioner - 25 mg / kg / dag i 2 doser eller 20 mg / kg / dag i 3 doser, för allvarliga infektioner - 45 mg / kg / dag i 2 doser eller 40 mg / kg / dag i 3 doser.

Vuxna och barn över 12 år eller med en kroppsvikt på 40 kg eller mer: 500 mg 2 gånger / dag eller 250 mg 3 gånger per dag. Vid allvarliga infektioner och infektioner i luftvägarna - 875 mg 2 gånger / dag eller 500 mg 3 gånger per dag.

Den maximala dagliga dosen av amoxicillin för vuxna och barn över 12 år är 6 g. För barn under 12 år är det 45 mg / kg kroppsvikt.

Den maximala dagliga dosen av clavulansyra för vuxna och barn över 12 år är 600 mg. För barn under 12 år är det 10 mg / kg kroppsvikt.

För svårigheter att svälja hos vuxna rekommenderas användning av suspension.

Vid beredning av en suspension, sirap och droppar, bör vatten användas som lösningsmedel.

När introduktionen av vuxna och ungdomar över 12 år uppgår till 1 g (för amoxicillin) 3 gånger om dagen, om det behövs - 4 gånger om dagen. Den maximala dagliga dosen är 6 g. För barn 3 månader - 12 år - 25 mg / kg 3 gånger om dagen; i svåra fall, 4 gånger om dagen; för barn upp till 3 månader: prematur och perinatal period - 25 mg / kg 2 gånger om dagen, i postperinatalperioden - 25 mg / kg 3 gånger om dagen.

Behandlingstiden är upp till 14 dagar, akut otitmedia är upp till 10 dagar.

För förebyggande av postoperativa infektioner med operationer som varar mindre än 1 timme, administreras under inledande anestesi i en dos av 1 g IV. Med längre drift - 1 g var 6: e timme under dagen. Vid hög risk för infektion kan administreringen fortsätta i flera dagar.

Vid kronisk njursjukdom utförs dosjustering och administrationsfrekvens beroende på CC: med CC mer än 30 ml / min behöver dosjustering inte krävas. vid CC 10-30 ml / min: oral, 250-500 mg / dag var 12: e timme; in / i - 1 g, därefter 500 mg /; när QA är mindre än 10 ml / min, 1 g, därefter 500 mg / dag i.v. eller 250-500 mg / dag oralt i en dos. För barn ska doserna minskas på samma sätt.

Patienter på hemodialys - 250 mg eller 500 mg oralt i en enstaka dos eller 500 mg IV, ytterligare 1 dos under dialys och ytterligare 1 dos vid slutet av dialysen.

Biverkningar Inom matsmältningssystemet: illamående, kräkningar, diarré, gastrit, stomatit, glossit, ökad aktivitet av "lever" transaminaser, i sällsynta fall - kolestatisk gulsot, hepatit, leverfel (ofta hos äldre, män med långvarig behandling), pseudomembranös och hemorragisk kolit (kan också utvecklas efter behandling), enterocolit, svart "hårig" tunga, mörkning av tandemaljen.

Från sidan av blodbildande organ: reversibel ökning av protrombintid och blödningstid, trombocytopeni, trombocytos, eosinofili, leukopeni, agranulocytos, hemolytisk anemi.

I nervsystemet: yrsel, huvudvärk, hyperaktivitet, ångest, beteendeförändring, anfall.

Lokala reaktioner: i vissa fall - flebit på platsen för / i introduktionen.

Allergiska reaktioner: urtikaria, erytematös utslag, sällan - exudativ erytem multiforme, anafylaktisk chock, angioödem, extremt sällsynt exfoliativ dermatit, exudativ erytemmalign (Stevens-Johnson syndrom), allergisk vaskulit, syndrom, syndrom, syndrom.

Annat: candidiasis, utveckling av superinfektion, interstitiell nefrit, kristalluri, hematuri.

Överdos. Symtom: Dysfunktion i mag-tarmkanalen och vatten-elektrolytbalansen.

Behandling: symptomatisk. Hemodialys är effektiv.

Interaktion. Antacida, glukosamin, laxermedel, droger, aminoglykosider saktar ner och minskar absorptionen. askorbinsyra ökar absorptionen.

Bakteriostatiska läkemedel (makrolider, kloramfenikol, linkosamider, tetracykliner, sulfonamider) har en antagonistisk effekt.

Ökar effektiviteten hos indirekta antikoagulanter (undertryckande av tarmmikrofloran, minskar syntesen av K-vitamin och protrombinindexet). Samtidigt som du tar antikoagulantia är det nödvändigt att övervaka blodproppar.

Minskar effektiviteten av orala preventivmedel, droger, i processen med ämnesomsättning som producerar PABK, etinylestradiol - risken för blödning "genombrott".

Diuretika, allopurinol, fenylbutazon, NSAID och andra läkemedel som blockerar tubulär sekretion, ökar koncentrationen av amoxicillin (klavulansyra härrör huvudsakligen från glomerulär filtrering).

Allopurinol ökar risken för hudutslag.

Särskilda instruktioner. Under behandlingsperioden är det nödvändigt att övervaka tillståndet hos de blodbildande organens, leverns och njurarnas funktion.

För att minska risken för biverkningar från mag-tarmkanalen ska ta läkemedlet under måltiderna.

Superinfektion kan utvecklas på grund av tillväxten av mikroflora okänslig för den, vilket kräver en motsvarande förändring av antibakteriell behandling.

Kan ge falska positiva resultat vid bestämning av glukos i urinen. I detta fall rekommenderas att använda glukosoxidantmetoden för bestämning av glukoskoncentrationen i urinen.

Efter utspädning ska suspensionen förvaras i högst 7 dagar i kylskåpet, men inte fryst.

Hos patienter med överkänslighet mot penicilliner är allergiska korsreaktioner med cefalosporinantibiotika möjliga.

Fall av nekrotiserande kolit har identifierats hos nyfödda och gravida kvinnor med för tidig ruptur av membranerna.

Eftersom tabletter innehåller samma mängd clavulansyra (125 mg), bör man komma ihåg att 2 tabletter av 250 mg vardera (för amoxicillin) inte motsvarar 1 tablett för varje 500 mg (för amoxicillin).

[1] Statens register över läkemedel. Officiell utgåva: i 2 t.- M.: Medical Council, 2009. - Vol.2, Del 1 - 568 sid. Del 2 - 560 s.

Amoxicillin + klavulansyra (0,5 g + 0,1 g) Amoxicillin, klavulansyra

instruktion

  • ryska
  • kazakiska ryska

Handelsnamn

Internationellt icke-proprietärt namn

Doseringsform

Pulver till lösning för intravenös administrering 0,5 g + 0,1 g; 1,0 g +0,2 g

struktur

En flaska innehåller

aktiva beståndsdelar: amoxicillinnatrium i form av amoxicillin - 0,5 g; 1,0 g

kaliumklavulanat i form av klavulansyra - 0,1 g; 0,2 g

Om att skriva

Pulver från vit till vitt med en gulaktig färgton.

Farmakoterapeutisk grupp

Beta-laktam antibakteriella läkemedel-Penicilliner. Penicilliner i kombination med beta-laktamashämmare. Clavulansyra +

ATX-kod J01CR02

Farmakologiska egenskaper

farmakokinetik

Efter intravenös administrering av läkemedlet i doser av 1,2 och 0,6 g är medelvärdena för maximal plasmakoncentration (Cmax) för amoxicillin 105,4 respektive 32,2 μg / ml respektive klavulansyra - 28,5 respektive 10,5 μg / ml. Båda komponenterna kännetecknas av en god fördelningsvolym i kroppsvätskor och vävnader (lungor, mellanörat, pleurala och peritoneala vätskor, livmoder, äggstockar). Amoxicillin tränger också in i synovialvätska, lever, prostatakörtel, palatinmassiler, muskelvävnad, gallblåsan, bihålan i bihålorna, bronkial sekret. Amoxicillin och klavulansyra tränger inte in i blod-hjärnbarriären i icke-inflammatoriska hjärnans meninges.

De aktiva substanserna tränger in i placenta och i spårkoncentrationer utsöndras i bröstmjölk.

Bindning till plasmaproteiner är 17-20% för amoxicillin och 22-30% för clavulansyra.

Båda komponenterna metaboliseras i levern. Amoxicillin metaboliseras delvis - 10% av den administrerade dosen, klavulansyra genomgår intensiv metabolism - 50% av den administrerade dosen.

Efter intravenös administrering av läkemedlet amoxicillin + klavulansyra i doser av 1,2 och 0,6 g är halveringstiden (T1 / 2) för amoxicillin 0,9 och 1,07 h, för clavulansyra 0,9 och 1,12 h.

Amoxicillin utsöndras av njurarna (50-78% av den administrerade dosen) praktiskt taget oförändrad genom tubulär utsöndring och glomerulär filtrering. Klavulansyra utsöndras av njurarna genom glomerulär filtrering oförändrad, delvis i form av metaboliter (25-40% av den administrerade dosen) inom 6 timmar efter det att läkemedlet tagits.

Små mängder kan utsöndras genom tarmarna och lungorna.

farmakodynamik

Läkemedlet är en kombination av halvsyntetisk penicillin amoxicillin och beta-laktamashämmare - klavulansyra. Baktericida effekten inhiberar syntesen av bakterieväggen.

Aktiv i förhållande till:

aeroba gram-positiva bakterier (inklusive beta-laktamasproducerande stammar): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus spp, Corynebacterium spp.

anaeroba gram-positiva bakterier: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

aeroba gramnegativa bakterier (inklusive beta-laktamasproducerande stammar): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp. catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (tidigare Pasteurella), Campylobacter jejuni;

anaeroba gramnegativa bakterier (inklusive beta-laktamasproducerande stammar): Bacteroides spp., inklusive Bacteroides fragilis.

Klavulansyra inhiberar II, III, IV och V typer av beta-laktamaser, är inaktivt mot beta-laktamas I-typ produceras av Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulansyra har en hög tropism för penicillinaser, vilket därigenom bildar ett stabilt komplex med enzymet, vilket förhindrar enzymatisk nedbrytning av amoxicillin under påverkan av beta-laktamas.

Indikationer för användning

Infektiösa och inflammatoriska sjukdomar orsakade av mikroorganismer känsliga för drogen:

- infektioner i övre luftvägarna (inklusive ENT-organ):

akut och kronisk bihåleinflammation, akut och kronisk otitis media,

pharyngeal abscess, tonsillit, faryngit

- nedre luftvägsinfektioner: akut bronkit med bakteriell superinfektion, kronisk bronkit, lunginflammation

- infektioner i det urogenitala systemet: pyelonefrit, pyelit, cystit, uretrit, prostatit, mjuk chancre, gonorré

- infektioner i gynekologi: cervicit, salpingit, salpingo-oophorit, tubo-ovarian abscess, endometrit, bakteriell vaginit, septisk abort

- infektioner av hud och mjuka vävnader: erysipelas, impetigo, sekundär infekterad dermatos, abscess, flegmon, sårinfektion

- ben- och bindvävsinfektioner

- gallvägar infektioner: cholecystit, kolangit

- odontogena infektioner, postkirurgiska infektioner, förebyggande av infektioner orsakade av mottagliga mikroorganismer, vid kirurgisk behandling av sjukdomar i mag-tarmkanalen

Dosering och administrering

Doseringen bestäms individuellt beroende på ålder, kroppsvikt, njurefunktion, liksom infektionens allvarlighetsgrad. Behandlingen ska inte fortsättas i mer än 14 dagar utan att utvärdera patientens tillstånd igen.

Vuxna och barn över 12 år: Läkemedlet är ordinerat i en dos av 1,2 g var 8: e timme 3 gånger om dagen, vid en allvarlig infektion, var 6: e timme, 4 gånger om dagen. Den maximala dagliga dosen - 6 g.

Hos barn som väger mindre än 40 kg appliceras dosering baserat på barnets kroppsvikt. Det rekommenderas att motstå 4-timmarsintervallet mellan injektioner av Amoxicillin + clavulansyra för att förhindra överdosering av clavulansyra.

Barn under 3 månader

Barn som väger mindre än 4 kg: 50/5 mg / kg var 12: e timme

Barn som väger mer än 4 kg: 50/5 mg / kg var 8: e timme, beroende på infektionens svårighetsgrad

Barn från 3 månader till 12 år

50/5 mg / kg var 6-8 timmar, beroende på infektionens svårighetsgrad

För patienter med nedsatt njurfunktion bör dosen och / eller intervallet mellan doserna av läkemedlet justeras beroende på graden av insufficiens: med kreatininclearance på mer än 30 ml / min behövs ingen dosreducering. med kreatininclearance på 10-30 ml / min, börjar behandlingen med införandet av 1,2 g, sedan 0,6 g var 12: e timme; med kreatininclearance mindre än 10 ml / min - 1,2 g, sedan vid 0,6 g / dag.

För barn med kreatininnivåer mindre än 30 ml / min rekommenderas inte användning av denna form av amoxicillin + klavulansyra. Eftersom 85% av läkemedlet avlägsnas genom hemodialys är det vid slutet av varje hemodialysförfarande nödvändigt att injicera den vanliga dosen av läkemedlet.

Med peritonealdialys är dosjustering inte nödvändig.

Förberedelse och införande av lösningar för intravenös injektion: Lös upp innehållet i injektionsflaskan 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) i 10 ml vatten för injektion eller 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) i 20 ml vatten för injektion.

Introducera IV långsamt (inom 3-4 min)

Beredning och administrering av lösningar för intravenösa infusioner: Beredda lösningar för intravenös injektion innehållande 0,6 g (0,5 g + 0,1 g) eller 1,2 g (1,0 g + 0,2 g) av preparatet bör spädas i 50 ml eller 100 ml infusionsvätska, lösning. Infusionsvaraktighet 30-40 minuter.

Vid användning av de nedan angivna infusionslösningarna i rekommenderade mängder bevaras de nödvändiga koncentrationerna av antibiotikum.

Som lösningsmedel för intravenösa infusioner kan infusionslösningar användas: 0,9% natriumkloridlösning, Ringers lösning, kaliumkloridlösning.

Amoxicillin + Klavulansyra

Amoxicillin + Klavulansyra: bruksanvisningar och recensioner

Latinskt namn: Amoxicillin + Klavulansyra

ATX-kod: J01CR02

Aktiv beståndsdel: amoxicillin + klavulansyra (amoxicillin + klavulansyra)

Tillverkare: Kraspharma (Ryssland), Aurobindo Pharma (Indien), Lek d.d. (Slovenien), Hemofarm A.D. (Serbien), Sandoz (Schweiz)

Aktualisering av beskrivning och foto: 10/26/2018

Amoxicillin + Klavulansyra är ett bredspektrum antibiotikum.

Släpp form och sammansättning

Doseringsformer Amoxicillin + klavulansyra:

  • filmdragerade tabletter: ovala, bikonvexa, nästan vita eller vita, på ena sidan "A" gravering - "63" (tabletter 250 mg + 125 mg) eller "64" (tabletter 500 mg + 125 mg ) eller gravering dividerad med en risk - "6 | 5" (tabletter 875 mg + 125 mg); Tvärsnittet visar en ljusgul kärna omgiven av ett vitt eller nästan vitt skal (7 stycken i blåsor, 2 blåsor i en kartonglåda);
  • pulver till suspension för oral administrering (jordgubb): granulär, nästan vit eller vit (i en dos av 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g i genomskinliga flaskor på 150 ml i en dos av 250 mg + 62, 5 mg / 5 ml - 14,7 g i halvtransparenta flaskor på 150 ml, varje flaska i kartonglåda);
  • pulver för att förbereda en lösning för intravenös (IV) administrering: vit till vit med gulaktig toning (i 10 ml flaskor, 1 eller 10 flaskor i kartongförpackning, sjukhusförpackningar från 1 till 50 flaskor i en kartong).

Ingredienser 1 tablett:

  • aktiva ingredienser: amoxicillin (i form av trihydrat) - 250 mg, eller 500 mg eller 875 mg, klavulansyra (i form av kaliumklavulanat) - 125 mg;
  • hjälp (inaktiv) ingredienser: natriumkarboximetylcellulosa stärkelse, mikrokristallin cellulosa, magnesiumstearat, kolloidal kiseldioxid, 06V58855 Opadry white (titandioxid, makrogol, hypromellos-15sR hypromellos-5SR).

Sammansättningen av 5 ml suspension (gjord av pulver till suspension):

  • aktiva ingredienser: amoxicillin (i trihydratform) - 125 mg Klavulansyra (i form av kaliumklavulanat) - 31,25 mg amoxicillin eller - 250 mg klavulansyra - 62,5 mg;
  • hjälpkomponenter: xantangummi, kiseldioxid, hypromellos, aspartam, bärnstenssyra, kolloidal kiseldioxid, jordgubbsmak.

Aktiva ingredienser i 1 injektionsflaska med pulver för att förbereda en lösning för intravenös administrering: amoxicillin - 500 mg och clavulansyra - 100 mg eller amoxicillin - 1000 mg och clavulansyra - 200 mg.

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik

Verkan av läkemedlet Amoxicillin + Clavulansyra beror på egenskaperna hos dess aktiva ingredienser.

Amoxicillin är ett halvsyntetiskt antibiotikum. Det har ett brett spektrum av åtgärder, är aktiv mot många gram-negativa och gram-positiva mikroorganismer. Har ingen effekt på mikroorganismer som producerar beta-laktamas enzym, eftersom det förstörs av deras verkan.

Clavulansyra är en beta-laktamashämmare relaterad i struktur till penicilliner. Det har förmågan att inaktivera de flesta beta-laktamaser som finns i mikroorganismer som är resistenta mot verkan av cefalosporiner och penicilliner. Klavulansyra är ganska effektiv mot plasmid-beta-laktamas, som oftast har resistens, men är inte aktiv mot kromosomal beta-laktamas typ 1.

Klavulansyra i läkemedlets sammansättning skyddar amoxicillin från skadliga effekter av beta-laktamas och expanderar sitt aktivitetsspektrum, inklusive mot bakterier som vanligtvis är resistenta mot amoxicillin.

Följande mikroorganismer är känsliga för amoxicillin + klavulansyra kombinationen:

  • gram-positiva, den spp. 1, 2;
  • Grampositiva anaerober: Clostridium spp, Peptostreptococcus Magnus Peptostreptococcus spp, Peptococcus niger, Peptostreptococcus MICROS;..
  • Gramnegativa aerober: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
  • Gram-negativa anaerober: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (inklusive Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
  • Annat: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Förvärvat resistens mot Amoxicillin + Clavulansyra är sannolikt för följande mikroorganismer:

  • Gram-negativa aerober: Proteus spp. (inklusive Proteus vulgaris och Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (inklusive Klebsiella pneumoniae 1 och Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
  • Grampositiva aerober: Enterococcus faecium, Streptococcus lunginflammation 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. grupper

Följande mikroorganismer har naturligt motstånd mot verkan av amoxicillin i kombination med klavulansyra:

  • Gramnegativa aerober:... Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp, Enterobacter spp, Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp, Providencia spp, Morganella morganii, Acinetobacter spp;..
  • Andra: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.

1 För dessa bakterier har kliniska studier visat effektiviteten av amoxicillin i kombination med clavulansyra.

Stammarna av dessa typer av mikroorganismer producerar inte beta-laktamas, är känsliga för amoxicillin, och därför förmodligen till kombinationen av amoxicillin + klavulansyra.

farmakokinetik

Efter att ha tagit drogen Amoxicillin + clavulansyra inuti de aktiva substanserna absorberas snabbt och fullständigt från mag-tarmkanalen. Maximal koncentration uppnås om 1-2 timmar. Optimal absorption observeras när läkemedlet tas i början av en måltid.

När de tas in i munnen och intravenöst har de aktiva beståndsdelarna en måttlig grad av bindning till plasmaproteiner: amoxicillin - 17-20%, klavulansyra - 22-30%.

Båda komponenterna kännetecknas av en god fördelningsvolym i kroppsvätskor och vävnader. Finns i lungorna, mellanörat, pleurala och peritoneala vätskor, livmodern, äggstockar. De tränger in i hemligheten av paranasala bihålor, palatinmängder, synovialvätska, bronkial sekretioner, muskelvävnad, prostatakörtel, gallblåsan och lever. Amoxicillin kan penetrera i bröstmjölk, liksom de flesta penicilliner. Spårmängder av klavulansyra finns i bröstmjölk.

Amoxicillin och clavulansyra tränger in i placentaskärmen. Tränga inte in i blod-hjärnbarriären, förutsatt att meningesna inte är inflammerade.

Båda komponenterna metaboliseras i levern: amoxicillin - ca 10% av dosen, clavulansyra - cirka 50% av dosen.

Amoxicillin (50-78% av dosen) utsöndras nästan oförändrad genom njurarna genom glomerulär filtrering och tubulär utsöndring. Klavulansyra (25-40% av dosen) utsöndras genom glomerulär filtrering av njurarna, delvis som metaboliter och oförändrade. Båda komponenterna elimineras inom de första 6 timmarna. Små mängder kan utsöndras genom lungorna och tarmarna.

Vid svår njurinsufficiens ökar eliminationshalveringstiden: för amoxicillin - upp till 7,5 timmar, för klavulansyra - upp till 4,5 timmar.

Båda aktiva substanserna i antibiotikumet avlägsnas genom hemodialys, i små mängder med peritonealdialys.

Indikationer för användning

Enligt instruktionerna används Amoxicillin + Clavulansyra för att behandla infektiösa och inflammatoriska sjukdomar som orsakas av mikroorganismer som är känsliga för kombinationen av aktiva substanser:

  • infektioner i övre luftvägarna och övre luftvägarna: akut och kronisk sinusit, återkommande tonsillit, akut och kronisk otitis media, faryngit och retrofaryngeal- abscess, oftast orsakad av Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
  • nedre luftvägsinfektioner: exacerbation av kronisk bronkit, akut bronkit, bakteriell superinfektion, pneumoni, pneumonit, oftast orsakad av Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
  • infektioner av ben och bindväv och leder, inklusive osteomyelit, vanligen orsakad av Staphylococcus aureus;
  • gallvägar infektioner: kolangit, cholecystitis;
  • urinvägsinfektion: pyelit, pyelonefrit, uretrit, cystit, schanker, prostatit, gonorré (som orsakas av Neisseria gonorrhoeae), infektion i de kvinnliga könsorganen, vanligen orsakade av arter av familjen Enterobacteriaceae (speciellt Escherichia coli), arter av släktet Enterococcus, Staphylococcus saprophyticus, såsom bakteriell vaginit, salpingit, endometritis, salpingoophorit, cervicit, tubo-ovarian abscess, septisk abort;
  • Hud- och mjukvävnadsinfektioner: sekundärt infekterade dermatit, cellulit, erysipelas, bölder, impetigo och sårinfektioner orsakas ofta av arter av släktet Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
  • meningit, peritonit, endokardit, sepsis;
  • odontogena infektioner;
  • Andra blandade infektioner, såsom intra-abdominala infektioner, post-abort eller postpartum sepsis (som en del av iscensatt behandling).

Vid operation används ett antibiotikum för att förhindra postoperativa infektioner.

Kontra

  • infektiös mononukleos (inkluderande utseende av ett cortexliknande utslag);
  • onormal leverfunktion och kolestatisk gulsot i samband med användningen av en kombination av amoxicillin och klavulansyra eller penicillin i historien;
  • barns ålder upp till 12 år (för tabletter);
  • fenylketonuri (för suspension);
  • kreatininclearance mindre än 30 ml / min (för tabletter 875 mg + 125 mg);
  • överkänslighet mot läkemedelskomponenterna, beta-laktamantibiotika, cephalosporiner eller penicilliner.

Amoxicillin + klavulansyra ska användas med försiktighet i följande fall:

  • allvarligt leversvikt
  • kroniskt njursvikt;
  • sjukdomar i mag-tarmkanalen (inkluderande kolithistoria på grund av användning av penicilliner);
  • graviditet och amning.

Instruktioner för användning Amoxicillin + klavulansyra: Metod och dosering

Filmbelagda tabletter

I tablettform indikeras läkemedlet för oral administrering. För optimal absorption och minska risken för biverkningar från matsmältningssystemet rekommenderas tabletter vid början av en måltid.

Läkaren bestämmer doseringsregimen individuellt beroende på infektionsprocessens svårighetsgrad, patientens ålder, kroppsvikt och njurfunktion.

Vid behov genomföra en stegvis behandling: För det första administreras läkemedlet Amoxicillin + Clavulansyra intravenöst efter övergång till intag.

Rekommenderade doser för vuxna och barn över 12 år eller med en kroppsvikt över 40 kg:

  • infektioner av mild och måttlig svårighetsgrad: 250 mg + 125 mg var 8: e eller 500 mg + 125 mg var 12: e timme;
  • allvarliga infektioner, andningsinfektioner: 500 mg + 125 mg 3 gånger dagligen eller 875 mg + 125 mg 2 gånger om dagen.

Den maximala dagliga dosen av amoxicillin bör inte överstiga 6000 mg, clavulansyra - 600 mg.

Minsta varaktigheten av behandlingen är 5 dagar, det maximala är 14 dagar. 2 veckor efter att terapeutiska kursen påbörjats, utvärderar läkaren den kliniska situationen och fattar vid behov beslut om fortsatt behandling. Behandlingstiden för okomplicerad akut otitmedia är 5-7 dagar.

Det är viktigt att ta hänsyn till att 2 tabletter av 250 mg + 125 mg för klavulansyrahalten inte motsvarar 1 tablett med 500 mg + 125 mg.

Vid nedsatt njurfunktion justeras dosen av amoxicillin beroende på kreatininclearance (CK):

  • CC> 30 ml / min: ingen korrigering krävs;
  • CC 10-30 ml / min: 2 gånger dagligen, 1 tablett med 250 mg (för milda och måttliga infektioner) eller 1 tablett med 500 mg;
  • QC 30 ml / min.

Vuxna i hemodialys ordineras 1 tablett med 500 mg + 125 mg eller 2 tabletter 250 mg + 125 mg en gång om dagen. Dessutom föreskrivs en dos under dialyssessionen och en annan dos vid slutet av sessionen.

Pulver till suspension för oral administrering

Suspension Amoxicillin + Clavulansyra ordineras vanligtvis för barn under 12 år.

I denna doseringsform är läkemedlet avsedd för oral administrering. En suspension bereds av pulvret: 2/3 av vattnet hälls i dricksvatten kokt och kyles till rumstemperatur, skakas väl, volymen justeras till märket (100 ml) och igen skakas den kraftigt. Skaka flaskan före varje användning.

För korrekt dosering innehåller ett kit ett mätlock med risker på 2,5 ml, 5 ml och 10 ml. Efter varje användning måste den tvättas med rent vatten.

Läkaren bestämmer doseringsregimen individuellt beroende på infektionsprocessens svårighetsgrad, patientens ålder, kroppsvikt och njurfunktion.

För optimal absorption av aktiva substanser och minska risken för biverkningar från matsmältningssystemet rekommenderas att Amoxicillin + Clavulansyra suspension tas i början av måltiden.

Behandlingstiden är minst 5 dagar men inte mer än 14 dagar. 2 veckor efter att terapeutiska kursen påbörjats, utvärderar läkaren den kliniska situationen och fattar vid behov beslut om fortsatt behandling.

Barn från 3 månader till 12 år eller väger upp till 40 kg av suspensionen ordineras i en dos av 125 mg + 31,25 mg per 5 ml eller 250 mg + 62,5 mg per 5 ml tre gånger dagligen med 8 timmars mellanrum.

Den minsta dagliga dosen för amoxicillin är 20 mg / kg, maximalt 40 mg / kg. I låga doser används läkemedlet för återkommande tonsillit, infektioner i huden och mjuka vävnader. I höga doser - med bihåleinflammation, otitis media, infektioner i nedre luftvägarna, urinvägar, ben och leder.

Barn från födsel till 3 månader rekommenderas daglig dos på 30 mg / kg amoxicillin. Det ska delas upp i 2 doser.

Det finns inga rekommendationer för doseringsregimen för barn som fötts i förtid.

Vid nedsatt njurfunktion justeras dosen av amoxicillin beroende på CC:

  • CC> 30 ml / min: ingen korrigering krävs;
  • CC 10-30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg per kg kroppsvikt två gånger om dagen, men inte mer än 500 mg + 125 mg två gånger om dagen;
  • QC

Utbildning: Rostov State Medical University, specialitet "Allmän medicin".

Information om läkemedlet är generaliserat, tillhandahålls för informationsändamål och ersätter inte de officiella instruktionerna. Självbehandling är farlig för hälsan!

Det finns mycket nyfikna medicinska syndrom, till exempel obsessiv intag av föremål. I magen hos en patient som lider av denna mani, hittades 2500 främmande föremål.

Med regelbundna besök på solarium ökar chansen att få hudcancer med 60%.

Många läkemedel salufördes ursprungligen som droger. Heroin, till exempel, var ursprungligen marknadsfört som ett botemedel mot bebishosta. Och kokain rekommenderades av läkare som anestesi och som ett medel för att öka uthålligheten.

Det brukade vara det som gnider berikar kroppen med syre. Men denna åsikt har blivit motsatt. Vetenskapsmän har visat att med en yawning kyler en person hjärnan och förbättrar dess prestanda.

Under livet producerar den genomsnittliga personen så många som två stora pooler av saliv.

Tandläkare visade sig relativt nyligen. Redan 1900-talet var det en vanlig barberares ansvar att dra ut ömma tänder.

De flesta kvinnor kan njuta av att överväga sin vackra kropp i spegeln än från kön. Så, kvinnor, strävar efter harmoni.

Om din lever slutat fungera skulle döden ha inträffat inom 24 timmar.

Amerikanska forskare utförde experiment på möss och kom fram till att vattenmelonsaft hindrar utvecklingen av ateroskleros. En grupp möss drack vanligt vatten och den andra vattenmelonsaften. Som ett resultat var kärlen från den andra gruppen fri från kolesterolplackor.

Alla har inte bara unika fingeravtryck, men också en tunga.

Karies är den vanligaste infektionssjukdomen i världen, som även influensan inte kan konkurrera med.

Levern är det tyngsta organet i vår kropp. Den genomsnittliga vikten är 1,5 kg.

Vikten av den mänskliga hjärnan är cirka 2% av hela kroppsmassan, men den förbrukar cirka 20% av syret som kommer in i blodet. Detta faktum gör människans hjärna extremt mottaglig för skador orsakad av brist på syre.

Förutom människor lider bara en levande varelse på jordens planet - hundar - av prostatit. Det här är verkligen våra mest lojala vänner.

Det välkända läkemedlet "Viagra" har ursprungligen utvecklats för behandling av arteriell hypertension.

Män anses vara starka kön. Men den mest kraftfulla och modige mannen blir plötsligt försvarslös och extremt generad när han står inför problem.