Acetylcystein (acetylcystein)

Läkemedel från gruppen mucolytiska, antitussiva läkemedel Acetylcystein används för farmakologisk behandling av inflammatoriska sjukdomar i bronkierna. Detta läkemedel hör till gruppen av expektorativa läkemedel. Läs av instruktionerna för användning av acetylcystein acetylcystein - vad det är, speciellt för olika former av frisättning: tabletter, droppar, lösningar för inandning.

Drug acetylcystein

Mukolytisk läkemedel bidrar till utspädningen och ökningen av sputum, vilket underlättar separationen av slem. Effekten är kopplad till förmågan hos fria sulfhydrylgrupper av den huvudsakliga aktiva beståndsdelen att bryta dubbel-sulfidbindningar av mukopolysackarider av sputum och aminosyror. Läkemedlet behåller sin aktivitet i både katarrhal och purulent sputum. Ingen effekt på immunitet.

En liknande effekt av läkemedlet har också en hemlighet, som bildas under inflammatoriska lesioner av slemhinnan i övre luftvägarna. Läkemedlet har en antioxidant effekt som orsakas av närvaron av en sulfatgrupp med disulfidbindningar (en specifik motgift) som kan minska koncentrationen av elektrofila oxidativa toxiner, reducerar slemmets viskositet. Läkemedlet har mucolytiska och antiinflammatoriska effekter.

struktur

Läkemedlets farmaceutiska komposition beror på läkemedlets form. Skillnader i kompositionen på grund av behovet av att använda läkemedlet på olika organ och vävnader, vilka skiljer sig åt i struktur, förmåga att absorbera läkemedlet. Dessutom är användningen av olika former av läkemedlet nödvändigt för vissa typer av infektionssjukdomar.

Acetylcystein - 200 mg;

Ytterligare komponenter: askorbinsyra - 30 mg, vattenfri natriumkarbonat - 93, natriumbikarbonat - 894 mg, citronsyra dehydrerad - 998, sorbitol - 695 mg, makrogol 6000 - 70, natriumcitrat - 500 mg, natriumsackarinat - 5 mg, aromämne - 20 mg.

Acetylcystein - 20 mg; sterilt renat vatten - 50 ml, natriumbikarbonat - 15 mg.

Pulver för att förbereda lösningen

n-acetyl-l-cystein-20 mg; Ytterligare ingredienser: aspartam - 20 mg; laktosmonohydrat - 40 mg.

Lösning för inandning

n-acetylcystein - 200 mg.


Släpp formulär

Läkemedlet är tillgängligt i form av kapslar, tabletter och lösningar. Farmaceutisk mångfald beror på behovet av att fullt ut påverka de organ som påverkas av den inflammatoriska processen. ACC finns i följande former:

  • granuler för lösning och suspension;
  • intravenös lösning;
  • acetylcystein för inandning 20%;
  • droppar för lokal användning.

Indikationer för användning

Läkemedlet är förskrivet för inflammatoriska patologiska processer i andningsorganen och hörselorganen, tillstånd som åtföljs av bildandet av sputum av en viskös struktur, mucopurulent karaktär:

  • kronisk bronkit,
  • trakeit;
  • lunginflammation av olika etiologier;
  • bronkial astma
  • emfysem;
  • atelektas;
  • catarrhal, purulent otitis media;
  • cystisk fibros.

Acetylcysteininstruktioner

Acetylcystein är föreskriven för farmakologisk behandling av inflammatoriska sjukdomar i övre luftvägarna i olika doseringsformer och doser. Valet av läkemedlets form beror på svårighetsgraden av sjukdomen, lokaliseringen av infektionskällan, patientens ålder och närvaron av samtidiga sjukdomar. Dessutom, om det finns biverkningar under behandlingen, bör en annan form av läkemedel med lägre dosering övervägas.

För inandning

För aerosolbehandling i specialiserade anordningar, spray 20-30 ml 10% eller 5-7 ml 20% lösning. Inhalationsprocedurens varaktighet är 10-20 minuter; frekvens - från 2 till 5 p. / dag. Vid läkemedelsbehandling för akut nödfall bör den genomsnittliga varaktigheten av inandningstiden vara minst 5-10 dagar; Vid behov förlängs behandlingsförloppet till sex månader.

inuti

För oral administrering upplöses innehållet i påsen i ett glas varmt vatten, blandas noggrant och berusat efter att beredningen av lösningen, helst 20-30 minuter efter en måltid:

  • vuxna - 1 paket 2-3 p. / dag;
  • Barn 2-14 år gammal - 1 paket 2 p. / Dag.
  • i kroniska patologier: vuxna - 2-3 paket i 1-2 doser; Barn 2-14 år gammal - 1/2 paket 3 p / dag.

Lokal applikation

För lokal användning vid kroniska och akuta inflammatoriska sjukdomar i slimhinnan i mellanörat, trumhinnan, användes droppar enligt följande:

  • vuxna med otitis media - 2-3 droppar i det drabbade örat, 3-4 p. / dag;
  • vuxna med purulent otit - 5-6 droppar, 3-4 p. / dag;
  • unga barn (från 1 år till 6 år) - 1-2 droppar 2 p. / dag;
  • äldre barn (från 6 år) - 1-2 droppar 3-4 p. / dag.


För barn

Acetylcystein för barn från 6 till 14 år är förskrivet 150 mg 1-2 gånger om dagen för bronkit och lunginflammation för att minska sputumviskositeten. Barn under 6 år rekommenderas att ta medicinen oralt; Barn under 1 år av intravenös administrering av acetylcystein bör endast utföras för akuta indikationer vid behandling av barn. Om det finns indikationer på läkemedelsbehandling, ska den dagliga dosen av läkemedlet inte överstiga 50 mg.

Acetylcysteininteraktion med andra läkemedel

Acetylcystein ökar signifikant effekten av bronkodilatatorer vid behandling av bronkit. Läkemedlet är farmaceutiskt inkompatibelt med tetracyklin-antibiotiska lösningar och proteolytiska enzymer. Acetylcystein minskar absorptionen i tunntarmen, så det ska användas inte tidigare än en dag efter den sista dosen av antibiotika. Med försiktighet föreskrivs samtidig användning av läkemedlet med paracetamol och nitroglycerin, eftersom de förbättrar den hepatotoxiska effekten av varandra i leversjukdomar.

Acetylcysteinanaloger

Bland drogerna som liknar acetylcysteinverkan är följande:

  1. Glutation. Läkemedlet i form av tabletter för behandling av vuxna och sirap för behandling hos barn ordineras för akut och kronisk bronkit. Läkemedlet spädar ut och tar bort slem från lungorna, vilket underlättar andningen. Dessutom lindrar glutathion svullnad i bronkial slemhinnan.
  2. Mukaltin. Läkemedlet i form av tabletter bidrar till lätt separation och avlägsnande av sputum för respiratoriska virusinfektioner.

Kontraindikationer och biverkningar av acetylcystein

Vid långvarig läkemedelsbehandling observeras följande biverkningar av läkemedlet:

  1. På mag-tarmkanalen: illamående, kräkningar, halsbränna.
  2. Överkänslighetsreaktioner: urtikaria, klåda, bronkospasm, allergisk hosta.
  3. Andra: sömnighet, subfebril feber, lokal irritation av andningsslimhinnan.

Bland kontraindikationerna är det nödvändigt att notera individens intolerans av läkemedlet, graviditetsperioden och amning. C försiktighet bör vidtas för peptisk sår sjukdom (i akut stadium), esofageala åderbråck, fenylketonuri, binjure-neoplastiska sjukdomar, njure eller leversjukdom, arteriell hypertension.

Acetylcysteinpris

Kostnaden för läkemedlet beror på formen av läkemedelsfrisättning, graden av rening, kvaliteten på den huvudsakliga aktiva substansen och hjälpkomponenterna. Priset på läkemedlet kan påverkas av regionen och apoteket där den säljs. Dessutom kan kostnaden för läkemedlet fastställas av tillverkaren. Ungefärligt pris på medicinering i Moskva:

Acetylcystein i klinisk praxis

Publicerad i tidningen:
"Doctor", 2007, nr 12, sid. 37-38

T. Morozova, MD, professor,
T. Andrushchishina, kandidat för medicinsk vetenskap, MMA. I.M. Sechenov

I klinisk praxis har acetylcystein varit känt i mer än 40 år. Ursprungligen föreslog detta läkemedel som en mucolytisk som reglerar bildandet av mucin och stimulerar dess transport genom luftvägarna. Acetylcysteinens förmåga att minska skador på cellulära strukturer med fria radikaler upptäcktes senare. Detta gjorde det möjligt att avsevärt expandera indikationerna för dess användning och som antioxidant används det förutom pulmonologi i kardiologi under kemoterapi, organ och vävnadstransplantation, i toxikologi och även som en motgift mot strålningsexponering.

ÅTGÄRDER MECHANISMER

Den kemiska strukturen för acetylcystein är ett derivat av aminosyran cystein. Den mukolytiska effekten av läkemedlet beror på förmågan hos sin fria sulfhydrylgrupp att klyva intra- och intermolekylära disulfidbindningar av syra mucopolysackarider av sputum, vilket leder till depolarisering av mukoproteiner och en minskning av slemens viskositet. Acetylcystein har mucoregulatorisk aktivitet på grund av ökad utsöndring av mindre viskösa sialomuciner av bägge cellerna och reducerar bakteriens vidhäftning till epitelcellerna i bronkial slemhinnan på grund av minskad sputumviskositet och en ökning av mucociliär clearance [15].

År 1989 upptäcktes dess förmåga att neutralisera fria radikalgrupper vid in vivo och in vitro antioxidantegenskaper av acetylcystein, vilket är av särskild betydelse vid inflammatoriska lungsjukdomar [1] när de oxidativa processerna i lungvävnaden ökar kraftigt. Detta leder till en minskning av nivån av intracellulär glutation, som i sin tur åtföljs av dysfunktion av det ytaktiva ämnet och ökad aktivitet av cytokiner - inflammatoriska mediatorer. Med en minskning av koncentrationen av glutation eller ett ökat behov av det, kan dess nivå ökas genom att man levererar cystein från exogent acetylcystein, vilket förklarar ytterligare fördelar vid användning av acetylcystein vid inflammatoriska lungsjukdomar [10]. Den direkta antioxidant effekten av acetylcystein är beroende av närvaron av en fri sulfhydryl (tiol) grupp, som direkt kan interagera med elektrofila oxidativa toxiner och neutralisera dem.

Således skyddar acetylcystein kroppens celler från inverkan av fria radikaler, både genom direktreaktion med dem och genom att ge cystein till syntesen av glutation, en viktig faktor vid kemisk avgiftning.

farmakokinetik

Acetylcystein absorberas snabbt genom intag, men på grund av den höga effekten av "första pass" genom levern (deacetylering med bildandet av cystein) är biotillgängligheten cirka 10% [11]. Efter oral administrering uppnås maximal plasmakoncentration om 1-3 timmar, varvid 50% av dess mängd är bunden till plasmaproteiner. Läkemedlet penetrerar placenta barriären, ackumuleras i fostervätskan. Halveringstiden är 1 timme, med levercirros ökar den till 8 timmar. Acetylcystein utsöndras huvudsakligen av njurarna som inaktiva metaboliter (oorganiska sulfater, diacetylcystein), en liten del av den utsöndras i oförändrade tarmar.

KLINISK EFFEKTIVITET

Det huvudsakliga tillämpningsområdet för acetylcystein är pulmonologi. Effekten och säkerheten vid behandling av patienter med bronkopulmonala sjukdomar har visat sig i ett stort antal studier.

En signifikant minskning av frekvensen av exacerbationer och lindring av symtom på kronisk bronkit under samtidig användning av acetylcystein oralt vid en daglig dos på 400-600 mg under 12-24 veckor, påvisades i meta-analyser baserat på resultaten av 19 dubbelblinda placebokontrollerade kliniska prövningar [8, 13]. Enligt BRONCUS (bronkit Randomized On NAC Cost Utility Study) minskade användningen av acetylcystein hos patienter med måttlig till svår kronisk obstruktiv lungsjukdom (COPD) som inte fick inhalerade glukokortikosteroider [2] frekvensen av exacerbationer med 22% per år jämfört med när man tar placebo (p = 0,02).

IFIGENIA-studien (Idiopathic pulmonary fibrosis international group exploring N-acetylcyctin I Annual) visade säkerheten och effekten av höga doser acetylcystein vid långtidsbehandling (1800 mg / dag i 12 månader) hos patienter med idiopatisk lungfibros [3]. I denna studie administrerades acetylcystein utöver grundbehandling med glukokortikosteroider och azathiaprin, medan myelotoxiska biverkningar av azatiaprin observerades mindre ofta.

I rökare utan kliniska tecken på KOL, åtföljs acetylcystein vid en dos på 600 mg / dag, en förbättring av cellkompositionen av bronchoalveolär lavage och en ökning av makrofasens fagocytiska aktivitet, minskning av superoxidanionproduktionen och nivåer av inflammatoriska markörer [5].

Sedan 1988 har möjligheten till läkemedelsprofylax med acetylcystein och vitamin A i riskgrupper för lungcancer (EUROSCAN) studerats i Europa [14].

MÖJLIGHETER FÖR ANVÄNDNING AV ACETYLCALCYTEIN I KLINISK PRAKTIK

Den cytoprotektiva effekten av acetylcystein, som är nära associerad med dess antioxidantegenskaper, bestämmer potentialen för dess användning vid olika sjukdomar och patologiska tillstånd i kliniken för inre sjukdomar. Således har det visat sig att acetylcystein: förbättrar patienternas överlevnad efter levertransplantation [12]; har en komplicerad effekt på immunitet hos HIV-infekterade patienter [4]; kan användas som en immunmodulator; försvagar den toxiska effekten av ett antal droger, särskilt den ototoxiska effekten av gentamicin hos hemodialyspatienter [6]; Effektivt vid förebyggande av pseudomembranös kolit orsakad av antibiotika [7], vid akut förgiftning med paracetamol och andra giftiga ämnen (aldehyder, fenoler, kvicksilver, arsenik etc.) [9].

Antitoxiska egenskaper hos acetylcystein

Acetylcystein anses i världens medicinska litteratur vara ett av de mest använda antitoxiska ämnena. Det kombinerar egenskaperna hos en icke-specifik toxicotropisk motgift, som går in i fysikalisk-kemiska interaktioner med giftiga ämnen i människokroppen och en toxikokinetisk motgift som påverkar graden av nedbrytning av toxiska molekyler. Acetylcystein aktiverar dessutom syntesen av glutation, vilket är en viktig faktor vid kemisk avgiftning.

Acetylcystein kan användas vid akut förgiftning med aldehyder, fenoler, kvicksilver, arsenik, kadmium och andra kemikalier. Spektrumet för acetylcysteinens antitoxiska verkan är ganska brett; i synnerhet är det en motgift av akrolein som finns i cigarettrök, bilutblåsning och i stekta rätter, cyklofosfamid tagen av cancerpatienter, paracetamol (acetaminofen) vid akut förgiftning med den.

SÄKERHET

Resultaten av placebokontrollerade studier indikerar ett bra säkerhetsspektrum av acetylcystein. Oral administrering kan orsaka reversibla biverkningar på mag-tarmkanalen (illamående, kräkningar, dyspepsi), i sällsynta fall - huvudvärk, inflammation i munslemhinnan, tinnitus, näsblod, allergiska reaktioner, hypotension, bronkospasm, med aerosol terapi - reflexhosta, lokal irritation i luftvägarna, utveckling av stomatit.

Läkemedlet är kontraindicerat vid överkänslighet mot det eller dess komponenter, vid hemoptys, lungblödning, med magsår och duodenalsår i den akuta fasen. Acetylcystein ska användas med försiktighet till patienter med astma-, lever-, njure- och binjurssjukdomar i bronkier. Vid utnämning av läkemedlet till patienter med bronkial astma, är det nödvändigt att säkerställa dränering av sputum.

Teratogena effekter har inte bevisats. Inträde under graviditet och under amning rekommenderas inte. Hos nyfödda kan acetylcystein endast användas av hälsoskäl under en strikt övervakning av en läkare.

DRUG INTERACTION

Vid oral administrering av halvsyntetiska penicilliner observeras tetracykliner (förutom doxycyklin), cephalosporiner och aminoglykosider i kombination med acetylcystein, intervallet på 2 timmar för att utesluta interaktion med tiolgruppen. Med samtidig användning av acetylcystein med andra antitussives på grund av minskning av hostreflexen är farlig slemstagnation möjlig. Samtidigt intag av nitroglycerin och acetylcystein kan leda till en ökning av vasodilaterande effekten av nitroglycerin.

Således är acetylcystein en universell mukolytisk med uttalad antioxidantaktivitet, som särskiljer den fördelaktigt från andra läkemedel med mukolytiska egenskaper och gör det möjligt att använda det inte bara i pulmonologi utan även inom andra områden av medicin.

En viktig fördel med acetylcystein är variationen av doseringsformer och följaktligen administreringssättet; Den är tillgänglig i form av pulver och tabletter för oral administrering, lösningar för inandning, endobronchial och intravenös användning, vilket gör det möjligt att välja det optimala sättet att använda det i någon klinisk situation och hos varje patient.

Acetylcystein ingår i gruppen "Övriga läkemedel mot behandling av sjukdomar" i listan över viktiga och väsentliga läkemedel.

Referenser
1. Aruoma O. I., Halliwell V., Noah V.M., Bucler J. Antioxidantverkan av N-acetylcystein: dess reaktion med väteperoxid, hvdroxylradikal, superoxid och hypoklorsyra // Free Radic. Biol. Med. - 1989; 6 (6): 593-597.
2. Decramer, M., Rutten-van Mzlken, M., Dekhuijzen, P., N. R. et al. Effekter av N-acetylcystein på resultat i kronisk obstruktiv lungsjukdom (bronkit Randomized on NAC Cost Utility Study, BRONCUS): En randomiserad placebokontrollerad test // Lancet. - 2005, 30 april; 365: 1552-1560.
3. Demedts M., Behr J. et al. Högdos acetylcystein i idiopatisk lungfibros // N. Eng. J. Med. - 2005; 353; 2229-2242.
4. Droge W. Cystein- och glutathionbrist hos AIDS-patienter: En rationale för behandlingen med N-acetylcystein // Farmakologi. - 1993; 46: 61-65.
5. Eklund A., Eriksson O., Hakansson L. et al. Oral N-acetylcys-tein reducerar valvariablerna // Eur. Respir. J. - 1988; 1: 832-838.
6. Feldman L., Efrati S. et al. Gentamicin-inducerad ototoxicitet hos hemodialyspatienter förbättras av N-acetylcystein // Kidney Int. - 2007, pr. 25.
7. Fiorentini, S., Falzano, L., Rivabene, R., Fabbri, A., Malorni, W. N-acetylcystein skyddar epitelcellerna mot klostridium difficile toxiner // FEBS Lett. - 1999; 453 (1-2): 124-128.
8. Grandijean E. M., Berthet P. et al. N-acetylcystein kronisk långvarig effekt av kronisk bronkopulmonell sjukdom: en metaanalys av publicerade dublindblinda, placebokontrollerade kliniska prövningar // Clin. Ther. - 2000; 22: 209-221.
9. Lheureux R., Even-Adin D., Askenasi R. Nuvarande status för antidotala terapiernas akuta mänskliga förgiftningar // Acta. Clin. Belg. - 1990; 13 (Suppl.): 29-47 (REP: 145).
10. Morris P. E., Bernard G. R. Betydelsen av glutation i lungsjukdomar och konsekvenser för behandling // Amer. J. Med. Sci. - 1994; 307: 119-127.
11. Pendyala L., Creaven P.J Farmakokinetiska och farmakodynamiska studier av N-acetylcystein, ett potentiellt kemopreventionsmedel under en fas I-prövning // Cancer Epidemiology, Biomarkers and Prevention. - 1995; 4: 245-251.
12. Regueira F. M. et al. Ischemisk skada förebyggande av levertransplantationsbehandling av donatorn före ortopotopisk levertransplantation // Transplantation Proceedings. - 1997; 29: 3347-3349.
13. Stey C. et al. Effekten av oral N-acetylcystein i kronisk bronkit: en kvantitativ systematisk översyn // Eur. Respir. J. - 2000; 16: 253.
14. Van Zandwijk N., Dalesio O., Pastorino U. et al. EUROSCAN, en randomiserad studie av A- och N-acetylcysteinpatienter // J. Natl. Cancer Inst. - 2000; 92: 977-986.
15. Zheng, S., N., Ahmed, K., Rikicomi, N., Marrinez, G., Nagaiake, T. Effekterna av S-karboximetylcystein och N-acetylcystein på de humana faryngeepitelcellerna // Microbiol. Immunol. - 1999; 43 (2): 107-113.

acetylcystein

Acetylcystein: bruksanvisningar och recensioner

Latinnamn: Acetylcystein

ATX-kod: R05CB01

Aktiv beståndsdel: acetylcystein (acetylcystein)

Tillverkare: Marbiopharm (Ryssland)

Aktualisering av beskrivning och foto: 01.12.2017

Priserna på apotek: från 69 rubel.

Acetylcystein är ett läkemedel som har en mukolytisk effekt och används för att behandla hosta.

Släpp form och sammansättning

Läkemedelsfrigöringsformer:

  • Lösning för inandning (20%);
  • Injektionsvätska, lösning (10%);
  • Pulver för beredning av oral lösning.

Den huvudsakliga aktiva substansen i läkemedlet är acetylcystein.

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik

Acetylcystein är ett mukolytiskt läkemedel som spädar ut sputum, ökar volymen och lättare separation. Dess verkan beror på förmågan hos obundna sulfhydrylgrupper av acetylcystein att bryta de inter- och intramolekylära disulfidbindningarna hos de sura mucopolysackariderna som finns i sputum. Detta orsakar depolymerisationen av mukoproteiner och en minskning av vätskans viskositet, vilket i vissa fall provocerar en signifikant ökning i sputumets volym och kräver aspiration av bronkialinnehållet.

Acetylcystein är fortfarande aktiv i sjukdomar som involverar purulent sputum och påverkar inte immunsystemet. Läkemedlet intensifierar produktionen av mindre viskösa sialomuciner med bägge celler, reducerar vidhäftningen av bakteriella mikroorganismer på epitelceller lokaliserade i bronkial slemhinnan och aktiverar också slemhinnorna i bronkierna, vilka utsöndrar en hemlighet som lyser fibrin. Effekten av läkemedlet på hemligheten, som bildas vid inflammatoriska ENT-sjukdomar, är identisk.

Läkemedlet har en antioxidant effekt associerad med närvaron av SH-gruppen, neutraliserande elektrofila oxidativa toxiner.

Acetylcystein skyddar alfa1-antitrypsin, vilket är en elastashämmare, från den inaktiverande effekten av en HOCI-oxidant. Det senare produceras av myeloperoxidas aktiva fagocyter.

Läkemedlet kännetecknas också av en viss antiinflammatorisk effekt på grund av inhiberingen av bildningen av aktiva syreinnehållande föreningar och fria radikaler som är ansvariga för utvecklingen av den inflammatoriska processen i lungvävnaden.

farmakokinetik

Acetylcystein absorberas mycket. Dess biotillgänglighet är 10% på grund av den uttalade effekten av den första passagen genom levern. Metabolismen består av deacetylering med bildandet av cystein. Maximal koncentration av ett ämne i plasma uppnås 1-3 timmar efter intag, och graden av bindning till plasmaproteiner är 50%.

Halveringstiden för acetylcystein är ca 1 timme (hos patienter med cirros, denna siffra ökar till 8 timmar). Det utsöndras i urinen som inaktiva metaboliter (diacetylcystein, oorganiska sulfater). En mindre del av den injicerade dosen utsöndras oförändrad med avföring.

Acetylcystein övervinner placenta barriären och ackumuleras i fostervätskan.

Indikationer för användning

Enligt instruktionerna används acetylcystein för sjukdomar i andningssystemet och tillstånd som åtföljs av bildandet av mukopurulent och visköst sputum, inklusive:

  • Akut och kronisk bronkit;
  • Trakeit orsakad av bakteriell eller virusinfektion;
  • bronkiektasi;
  • Bronkial astma
  • Bihåleinflammation (för att underlätta sekretessen)
  • Cystisk fibros (som en del av kombinationsbehandling);
  • lunginflammation;
  • Atelektas orsakad av ocklusion av bronki slemhinnan.

Dessutom indikeras läkemedlet i post-traumatiska och postoperativa tillstånd för att avlägsna viskösa sekret från andningsorganen.

Kontra

  • Peptisk sår och duodenalsår i den akuta fasen;
  • Lungblödning;
  • hosta upp blod;
  • Överkänslighet mot läkemedlet.

Instruktioner för användning av acetylcystein: metod och dosering

Acetylcystein är ordinerat för vuxna och barn över 6 år vid 400-600 mg per dag (i 2-3 doser).

Barn från 2 till 6 år rekommenderas att ta läkemedlet vid 300-400 mg per dag (i 2-3 doser), upp till 2 år - 200 mg per slag (i 2 doser).

Acetylcystein i form av en injektionsvätska, lösning administreras intramuskulärt 1 gång per dag, vuxna - 300 mg vardera, barn - 150 mg vardera.

Läkemedlet för inhalation använder 2-5 ml i 15-20 minuter.

Med förkylning tas drogen 5-7 dagar. Vid svår sjukdom bestäms varaktigheten av behandlingsförloppet individuellt av en läkare. Behandling av bronkit och cystisk fibros kräver längre användning av läkemedlet.

Biverkningar

Biverkningar är sällsynta. I vissa fall noteras följande biverkningar:

  • Halsbränna, illamående, kräkningar, diarré, känsla av full mage;
  • Näsblod och tinnitus;
  • Hudutslag, klåda, urtikaria, bronkospasm.

Vid användning av läkemedlet för inandning är lokal irritation i andningsorganen och reflexhost möjlig, mycket mindre - stomatit eller rinit.

Med en grundig intramuskulär läkemedelsadministration kan en lätt brinnande känsla uppträda.

överdos

Överdoseringssymptom: halsbränna, magont, illamående, kräkningar, diarré. I detta fall rekommenderas symptomatisk behandling.

Särskilda instruktioner

Användning av acetylcysteinum vid graviditet och under amning är endast möjlig enligt strikta indikationer.

Vid bronkial astma och sjukdomar i binjurarna, njurarna och leveren ska läkemedlet användas med extrem försiktighet.

Mellan antibiotika och acetylcystein bör du observera ett intervall på minst 1-2 timmar.

Du borde inte ta drogen samtidigt som antitussiva på grund av undertryckandet av hostreflexen, vilket kan leda till stagnation av sputum.

Enligt drogen kan läkemedlet användas hos nyfödda under en strikt övervakning av en läkare.

Påverkan på förmågan att köra bilar och komplexa mekanismer

När du kör och arbetar med komplexa mekanismer som kräver ökad koncentration, måste läkemedlet användas med försiktighet.

Använd i barndomen

När acetylcystein används till barn med bronkial astma bör det säkerställas regelbundet dränering av sputum. Vid nyfödda används den endast av viktiga orsaker under strikt övervakning av en specialist och i en dos som inte överstiger 10 mg / kg.

Droginteraktioner

Acetylcystein är farmakologiskt inkompatibelt med lösningar av andra läkemedel. Vid kontakt av ämnet med metaller och gummi bildas sulfider med en karakteristisk lukt.

När acetylcystein kombineras med nitroglycerin, förbättras vasodilatoreffekten av den senare. Drogen reducerar också absorptionen av droger som tillhör gruppen tetracyklin, cefalosporin eller penicillin (de rekommenderas att tas tidigast 2 timmar efter att ha tagit acetylcystein).

analoger

Strukturella analoger av acetylcystein är läkemedel ACC, Acestin, Fluimucil, Mukoneks, N-AC-förhållande, Viks Active.

Villkor för lagring

Läkemedlet rekommenderas att förvaras i ett torrt rum vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C.

Hållbarhet - 3 år.

Försäljningsvillkor för apotek

Det släpps utan recept.

Acetylcystein Recensioner

Det finns en mängd recensioner om acetylcystein. Många patienter svarar positivt och bekräftar dess effektivitet. Men negativa åsikter om drogen är inte heller ovanliga. Patienter säger att behandlingen inte hjälpte dem alls, och de var tvungna att leta efter mer effektiva medel.

Priset på acetylcystein i apotek

Medelpriset på acetylcystein i pulverform för oral lösning är 108 раствора195-rubler (200 mg dosering, 20 doser ingår i förpackningen), 95-146 rubler (600 mg dosering, 6-10 doser ingår i förpackningen) 134 rubel (dos 100 mg, 20 dospåsar ingår i förpackningen). Lösningen för inandning och injektionsvätska, lösning är för närvarande inte kommersiellt tillgänglig.

Hur man tar acetylcystein hosta

Acetylcystein är ett mukolytiskt, expektorant och avgiftande läkemedel.

Alla dessa effekter beror på närvaron i sin kemiska struktur av en fri sulfhydrylgrupp, som förstör disulfidbindningar i syrliga mukopolysackarider av sputum, reducerar viskositeten hos slemhinnan utsöndring och hämmar polymeriseringen av mukoproteiner.

På den här sidan hittar du all information om acetylcystein: fullständiga instruktioner för användning för detta läkemedel, genomsnittliga priser på apotek, fullständiga och ofullständiga analoger av drogen, samt recensioner av personer som redan har använt acetylcystein. Vill du lämna din åsikt? Vänligen skriv i kommentarerna.

Klinisk farmakologisk grupp

Mukolytiskt medel, härrör från aminosyran cystein.

Försäljningsvillkor för apotek

Läkemedlet är godkänt för OTC.

Hur mycket kostar acetylcystein? Genomsnittspriset på apotek är 250 rubel.

Släpp form och sammansättning

Läkemedelsfrigöringsformer:

  • Lösning för inandning (20%);
  • Injektionsvätska, lösning (10%);
  • Pulver för beredning av oral lösning.

Den huvudsakliga aktiva substansen i läkemedlet är acetylcystein.

Farmakologisk effekt

Acetylcystein kondenserar slem och, genom att öka volymen, underlättar dess separation. Läkemedlet påverkar inte immunsystemet och är effektivt för olika typer av sputum, inklusive purulenta. Förutom expectoranten har acetylcystein en antioxidant effekt som orsakas av förmågan att neutralisera oxidativa toxiner.

Dessutom har läkemedlet en liten antiinflammatorisk effekt, som är associerad med undertryckandet av bildandet av fria radikaler och syreinnehållande aktiva substanser, vilka är ansvariga för utvecklingen av den inflammatoriska processen i lungvävnaden.

Indikationer för användning

Acetylcystein är indicerat under förhållanden som innefattar bildning av mukopurulent, visköst sputum såväl som i andningssjukdomar:

  • bronkial astma
  • bronkiektasi;
  • atelektas (som ett resultat av blockering av bronkierna genom slemhinnan);
  • sinusit;
  • kronisk och akut bronkit
  • trakeit (på grund av virus- eller bakterieinfektion);
  • lunginflammation;
  • cystisk fibros.

Läkemedlet används för att avlägsna viskösa sekret från andningsorganen i postoperativa och posttraumatiska tillstånd. förbereda för bronkografi, bronkoskopi, aspirationsdränering; för att tvätta näspassagerna, abscesserna, mittöret, maxillära bihålor; behandling av fistlar, såväl som det kirurgiska området under operationer på mastoidprocessen och munhålan.

Kontra

Kontraindikationer för användning av acetylcystein är:

  1. Förekomsten av hemoptys och lungblödningar i historien.
  2. Amning och graviditet.
  3. Överkänslighet mot den aktiva substansen (acetylcystein) eller andra hjälpmedel eller formativa ingredienser i läkemedlet.
  4. Barn ålder: Barn upp till två år använder inte läkemedlet i form av granuler för att förbereda en lösning i en dos av 100 mg och 200 mg, barn upp till sex år - Acetylcystein i form av granuler i en dos av 200 mg och barn upp till fjorton år - ett läkemedel i en dos av 600 mg.
  5. Sjukdomar i mag-tarmkanalen, kännetecknad av närvaron av erosion eller ulcerativa processer i den akuta fasen (magsår i magen och / eller duodenum, Crohns sjukdom).

Försiktigt och under konstant dynamisk övervakning av den behandlande läkaren ordineras detta läkemedel till patienter med spridmåden i matstrupen, bihålsjukdomar, med bronchial astma, liksom med lever- och / eller njursvikt.

Använd under graviditet och amning

Kontrollerade kliniska studier av läkemedlets säkerhet under graviditeten har utförts. Användningen av acetylcystein under graviditeten är möjlig om den uppskattade nyttan för moderns återhämtning är högre än risken för fostret eller nyfödda.

Instruktioner för användning

Instruktionerna för användning visar att acetylcysteintabletter ordineras oralt för vuxna och barn över 6 år - 200 mg 2-3 gånger per dag; barn i åldrarna 2 till 6 år - 200 mg 2 gånger / dag eller 100 mg 3 gånger / dag, upp till 2 år - 100 mg 2 gånger / dag.

Vid inandning och intratrakeal användning av dosen, användningsfrekvens och varaktighet för kursen som fastställts individuellt.

Lokalt - infördes i externa hörselkanaler och näspassager 150-300 mg (1,5-3 ml) för 1 procedur.

Biverkningar

Biverkningar är sällsynta. I vissa fall kan användningen av acetylcystein uppstå:

  1. Näsblod och tinnitus;
  2. Hudutslag, klåda, urtikaria, bronkospasm;
  3. Halsbränna, illamående, kräkningar, diarré, känsla av full mage.

Vid användning av läkemedlet för inandning är lokal irritation i andningsorganen och reflexhost möjlig, mycket mindre - stomatit eller rinit.

överdos

Överdosering medicinering kan orsaka diarré, illamående, buksmärta, halsbränna och kräkningar.

Symtomatisk behandling. Vid symtom på överdosering, ett brådskande behov av att samråda med en specialist.

Särskilda instruktioner

  1. Acetylcystein ska inte tas samtidigt med antibiotika, det är nödvändigt att observera ett intervall på 1-2 timmar mellan att ta dessa läkemedel.
  2. Acetylcystein är ordinerat med försiktighet till patienter med lever, binjurar och njurar. Vid användning av läkemedlet hos patienter med bronkial astma, bör sputumdränering tillhandahållas.
  3. Acetylcystein reagerar med material som gummi, koppar och järn som används i inhalationsanordningar. Vid kontaktpunkterna med lösningen måste du använda delar som är tillverkade av följande material: plast, glas, förkromad metall, installerat silver, aluminium, tantal eller rostfri stål. Efter kontakt med acetylcystein kan silver blekna men det påverkar inte läkemedlets effektivitet och skadar inte patientens hälsa.

Droginteraktioner

Vid behandling krävs det att:

  • När det kombineras med nitroglycerin är det möjligt att förbättra vasodilatorns verkan hos sistnämnda;
  • Vid kontakt med gummi och metaller bildas sulfider med en karakteristisk lukt;
  • Acetylcystein är inte farmaceutiskt kompatibel med lösningar av andra läkemedel;
  • Acetylcystein minskar absorptionen av läkemedel i penicillin-, cefalosporin-, tetracyklingruppen. Därför bör du observera intervallet på minst 2 timmar mellan användningen.

recensioner

Det här läkemedlet får en mängd recensioner. Många av dem är positiva. De som har försökt denna åtgärd rapporterar sin effektivitet. Det finns emellertid också negativa åsikter om acetylcystein. De skriver att drogen inte hjälpte. Därför börjar folk ofta leta efter andra, mer effektiva medel.

analoger

Synonymerna av läkemedlet är läkemedlen Acestin, ACC, Mukoneks, N-AC-ratiopharm och Fluimucil.

Analoger av acetylcystein är läkemedel som:

  • ambrobene;
  • ambroxol;
  • bromhexin;
  • Dzhoset;
  • Kashnol;
  • Lasolvan;
  • Maddox;
  • Neo-bronkodilator;
  • Pulmozyme;
  • Remebroks;
  • Solvin;
  • Fluifort;
  • Haliksol.

Innan du använder analoger, kontakta din läkare.

Förvaringsförhållanden och hållbarhet

Acetylcystein, enligt instruktionerna, bör förvaras på ett torrt ställe, otillgängligt för barn och ljus, vid en temperatur som inte överstiger 30 ° C.

Acetylcystein i klinisk praxis

Publicerad i tidningen:
"Doctor", 2007, nr 12, sid. 37-38

T. Morozova, MD, professor,
T. Andrushchishina, kandidat för medicinsk vetenskap, MMA. I.M. Sechenov

I klinisk praxis har acetylcystein varit känt i mer än 40 år. Ursprungligen föreslog detta läkemedel som en mucolytisk som reglerar bildandet av mucin och stimulerar dess transport genom luftvägarna. Acetylcysteinens förmåga att minska skador på cellulära strukturer med fria radikaler upptäcktes senare. Detta gjorde det möjligt att avsevärt expandera indikationerna för dess användning och som antioxidant används det förutom pulmonologi i kardiologi under kemoterapi, organ och vävnadstransplantation, i toxikologi och även som en motgift mot strålningsexponering.

ÅTGÄRDER MECHANISMER

Den kemiska strukturen för acetylcystein är ett derivat av aminosyran cystein. Den mukolytiska effekten av läkemedlet beror på förmågan hos sin fria sulfhydrylgrupp att klyva intra- och intermolekylära disulfidbindningar av syra mucopolysackarider av sputum, vilket leder till depolarisering av mukoproteiner och en minskning av slemens viskositet. Acetylcystein har mucoregulatorisk aktivitet på grund av ökad utsöndring av mindre viskösa sialomuciner av bägge cellerna och reducerar bakteriens vidhäftning till epitelcellerna i bronkial slemhinnan på grund av minskad sputumviskositet och en ökning av mucociliär clearance [15].

År 1989 upptäcktes dess förmåga att neutralisera fria radikalgrupper vid in vivo och in vitro antioxidantegenskaper av acetylcystein, vilket är av särskild betydelse vid inflammatoriska lungsjukdomar [1] när de oxidativa processerna i lungvävnaden ökar kraftigt. Detta leder till en minskning av nivån av intracellulär glutation, som i sin tur åtföljs av dysfunktion av det ytaktiva ämnet och ökad aktivitet av cytokiner - inflammatoriska mediatorer. Med en minskning av koncentrationen av glutation eller ett ökat behov av det, kan dess nivå ökas genom att man levererar cystein från exogent acetylcystein, vilket förklarar ytterligare fördelar vid användning av acetylcystein vid inflammatoriska lungsjukdomar [10]. Den direkta antioxidant effekten av acetylcystein är beroende av närvaron av en fri sulfhydryl (tiol) grupp, som direkt kan interagera med elektrofila oxidativa toxiner och neutralisera dem.

Således skyddar acetylcystein kroppens celler från inverkan av fria radikaler, både genom direktreaktion med dem och genom att ge cystein till syntesen av glutation, en viktig faktor vid kemisk avgiftning.

farmakokinetik

Acetylcystein absorberas snabbt genom intag, men på grund av den höga effekten av "första pass" genom levern (deacetylering med bildandet av cystein) är biotillgängligheten cirka 10% [11]. Efter oral administrering uppnås maximal plasmakoncentration om 1-3 timmar, varvid 50% av dess mängd är bunden till plasmaproteiner. Läkemedlet penetrerar placenta barriären, ackumuleras i fostervätskan. Halveringstiden är 1 timme, med levercirros ökar den till 8 timmar. Acetylcystein utsöndras huvudsakligen av njurarna som inaktiva metaboliter (oorganiska sulfater, diacetylcystein), en liten del av den utsöndras i oförändrade tarmar.

KLINISK EFFEKTIVITET

Det huvudsakliga tillämpningsområdet för acetylcystein är pulmonologi. Effekten och säkerheten vid behandling av patienter med bronkopulmonala sjukdomar har visat sig i ett stort antal studier.

En signifikant minskning av frekvensen av exacerbationer och lindring av symtom på kronisk bronkit under samtidig användning av acetylcystein oralt vid en daglig dos på 400-600 mg under 12-24 veckor, påvisades i meta-analyser baserat på resultaten av 19 dubbelblinda placebokontrollerade kliniska prövningar [8, 13]. Enligt BRONCUS (bronkit Randomized On NAC Cost Utility Study) minskade användningen av acetylcystein hos patienter med måttlig till svår kronisk obstruktiv lungsjukdom (COPD) som inte fick inhalerade glukokortikosteroider [2] frekvensen av exacerbationer med 22% per år jämfört med när man tar placebo (p = 0,02).

IFIGENIA-studien (Idiopathic pulmonary fibrosis international group exploring N-acetylcyctin I Annual) visade säkerheten och effekten av höga doser acetylcystein vid långtidsbehandling (1800 mg / dag i 12 månader) hos patienter med idiopatisk lungfibros [3]. I denna studie administrerades acetylcystein utöver grundbehandling med glukokortikosteroider och azathiaprin, medan myelotoxiska biverkningar av azatiaprin observerades mindre ofta.

I rökare utan kliniska tecken på KOL, åtföljs acetylcystein vid en dos på 600 mg / dag, en förbättring av cellkompositionen av bronchoalveolär lavage och en ökning av makrofasens fagocytiska aktivitet, minskning av superoxidanionproduktionen och nivåer av inflammatoriska markörer [5].

Sedan 1988 har möjligheten till läkemedelsprofylax med acetylcystein och vitamin A i riskgrupper för lungcancer (EUROSCAN) studerats i Europa [14].

MÖJLIGHETER FÖR ANVÄNDNING AV ACETYLCALCYTEIN I KLINISK PRAKTIK

Den cytoprotektiva effekten av acetylcystein, som är nära associerad med dess antioxidantegenskaper, bestämmer potentialen för dess användning vid olika sjukdomar och patologiska tillstånd i kliniken för inre sjukdomar. Således har det visat sig att acetylcystein: förbättrar patienternas överlevnad efter levertransplantation [12]; har en komplicerad effekt på immunitet hos HIV-infekterade patienter [4]; kan användas som en immunmodulator; försvagar den toxiska effekten av ett antal droger, särskilt den ototoxiska effekten av gentamicin hos hemodialyspatienter [6]; Effektivt vid förebyggande av pseudomembranös kolit orsakad av antibiotika [7], vid akut förgiftning med paracetamol och andra giftiga ämnen (aldehyder, fenoler, kvicksilver, arsenik etc.) [9].

Antitoxiska egenskaper hos acetylcystein

Acetylcystein anses i världens medicinska litteratur vara ett av de mest använda antitoxiska ämnena. Det kombinerar egenskaperna hos en icke-specifik toxicotropisk motgift, som går in i fysikalisk-kemiska interaktioner med giftiga ämnen i människokroppen och en toxikokinetisk motgift som påverkar graden av nedbrytning av toxiska molekyler. Acetylcystein aktiverar dessutom syntesen av glutation, vilket är en viktig faktor vid kemisk avgiftning.

Acetylcystein kan användas vid akut förgiftning med aldehyder, fenoler, kvicksilver, arsenik, kadmium och andra kemikalier. Spektrumet för acetylcysteinens antitoxiska verkan är ganska brett; i synnerhet är det en motgift av akrolein som finns i cigarettrök, bilutblåsning och i stekta rätter, cyklofosfamid tagen av cancerpatienter, paracetamol (acetaminofen) vid akut förgiftning med den.

SÄKERHET

Resultaten av placebokontrollerade studier indikerar ett bra säkerhetsspektrum av acetylcystein. Oral administrering kan orsaka reversibla biverkningar på mag-tarmkanalen (illamående, kräkningar, dyspepsi), i sällsynta fall - huvudvärk, inflammation i munslemhinnan, tinnitus, näsblod, allergiska reaktioner, hypotension, bronkospasm, med aerosol terapi - reflexhosta, lokal irritation i luftvägarna, utveckling av stomatit.

Läkemedlet är kontraindicerat vid överkänslighet mot det eller dess komponenter, vid hemoptys, lungblödning, med magsår och duodenalsår i den akuta fasen. Acetylcystein ska användas med försiktighet till patienter med astma-, lever-, njure- och binjurssjukdomar i bronkier. Vid utnämning av läkemedlet till patienter med bronkial astma, är det nödvändigt att säkerställa dränering av sputum.

Teratogena effekter har inte bevisats. Inträde under graviditet och under amning rekommenderas inte. Hos nyfödda kan acetylcystein endast användas av hälsoskäl under en strikt övervakning av en läkare.

DRUG INTERACTION

Vid oral administrering av halvsyntetiska penicilliner observeras tetracykliner (förutom doxycyklin), cephalosporiner och aminoglykosider i kombination med acetylcystein, intervallet på 2 timmar för att utesluta interaktion med tiolgruppen. Med samtidig användning av acetylcystein med andra antitussives på grund av minskning av hostreflexen är farlig slemstagnation möjlig. Samtidigt intag av nitroglycerin och acetylcystein kan leda till en ökning av vasodilaterande effekten av nitroglycerin.

Således är acetylcystein en universell mukolytisk med uttalad antioxidantaktivitet, som särskiljer den fördelaktigt från andra läkemedel med mukolytiska egenskaper och gör det möjligt att använda det inte bara i pulmonologi utan även inom andra områden av medicin.

En viktig fördel med acetylcystein är variationen av doseringsformer och följaktligen administreringssättet; Den är tillgänglig i form av pulver och tabletter för oral administrering, lösningar för inandning, endobronchial och intravenös användning, vilket gör det möjligt att välja det optimala sättet att använda det i någon klinisk situation och hos varje patient.

Acetylcystein ingår i gruppen "Övriga läkemedel mot behandling av sjukdomar" i listan över viktiga och väsentliga läkemedel.

Referenser
1. Aruoma O. I., Halliwell V., Noah V.M., Bucler J. Antioxidantverkan av N-acetylcystein: dess reaktion med väteperoxid, hvdroxylradikal, superoxid och hypoklorsyra // Free Radic. Biol. Med. - 1989; 6 (6): 593-597.
2. Decramer, M., Rutten-van Mzlken, M., Dekhuijzen, P., N. R. et al. Effekter av N-acetylcystein på resultat i kronisk obstruktiv lungsjukdom (bronkit Randomized on NAC Cost Utility Study, BRONCUS): En randomiserad placebokontrollerad test // Lancet. - 2005, 30 april; 365: 1552-1560.
3. Demedts M., Behr J. et al. Högdos acetylcystein i idiopatisk lungfibros // N. Eng. J. Med. - 2005; 353; 2229-2242.
4. Droge W. Cystein- och glutathionbrist hos AIDS-patienter: En rationale för behandlingen med N-acetylcystein // Farmakologi. - 1993; 46: 61-65.
5. Eklund A., Eriksson O., Hakansson L. et al. Oral N-acetylcys-tein reducerar valvariablerna // Eur. Respir. J. - 1988; 1: 832-838.
6. Feldman L., Efrati S. et al. Gentamicin-inducerad ototoxicitet hos hemodialyspatienter förbättras av N-acetylcystein // Kidney Int. - 2007, pr. 25.
7. Fiorentini, S., Falzano, L., Rivabene, R., Fabbri, A., Malorni, W. N-acetylcystein skyddar epitelcellerna mot klostridium difficile toxiner // FEBS Lett. - 1999; 453 (1-2): 124-128.
8. Grandijean E. M., Berthet P. et al. N-acetylcystein kronisk långvarig effekt av kronisk bronkopulmonell sjukdom: en metaanalys av publicerade dublindblinda, placebokontrollerade kliniska prövningar // Clin. Ther. - 2000; 22: 209-221.
9. Lheureux R., Even-Adin D., Askenasi R. Nuvarande status för antidotala terapiernas akuta mänskliga förgiftningar // Acta. Clin. Belg. - 1990; 13 (Suppl.): 29-47 (REP: 145).
10. Morris P. E., Bernard G. R. Betydelsen av glutation i lungsjukdomar och konsekvenser för behandling // Amer. J. Med. Sci. - 1994; 307: 119-127.
11. Pendyala L., Creaven P.J Farmakokinetiska och farmakodynamiska studier av N-acetylcystein, ett potentiellt kemopreventionsmedel under en fas I-prövning // Cancer Epidemiology, Biomarkers and Prevention. - 1995; 4: 245-251.
12. Regueira F. M. et al. Ischemisk skada förebyggande av levertransplantationsbehandling av donatorn före ortopotopisk levertransplantation // Transplantation Proceedings. - 1997; 29: 3347-3349.
13. Stey C. et al. Effekten av oral N-acetylcystein i kronisk bronkit: en kvantitativ systematisk översyn // Eur. Respir. J. - 2000; 16: 253.
14. Van Zandwijk N., Dalesio O., Pastorino U. et al. EUROSCAN, en randomiserad studie av A- och N-acetylcysteinpatienter // J. Natl. Cancer Inst. - 2000; 92: 977-986.
15. Zheng, S., N., Ahmed, K., Rikicomi, N., Marrinez, G., Nagaiake, T. Effekterna av S-karboximetylcystein och N-acetylcystein på de humana faryngeepitelcellerna // Microbiol. Immunol. - 1999; 43 (2): 107-113.